Istituto Di Chimica Farmaceutica E Tossicologica

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Istituto Di Chimica Farmaceutica E Tossicologica
Istituto Di Chimica Farmaceutica E Tossicologica
http://www.unimi.it/ateneo/facol/farmacia.htm
Indirizzo: Viale Abruzzi 42 MIlano
Telefono: 0250317510
Fax: 0250307565
E-Mail: [email protected]
Direttore: PROF. VINCENZO FERRI
Macro-Settore: Scienze Chimiche
Area di afferenza 1: Scienze Farmaceutiche e Farmacologiche
1. Organico assegnato e altri collaboratori alla ricerca afferenti alla struttura
1.1 Personale docente
Professori di I fascia a tempo pieno
Albinati Alberto
Barlocco Daniela
Bombieri Gabriella
Carini Marina
Cignarella Giorgio
De Amici Marco
De Micheli Carlo
Del Pra Antonio
Ferri Vincenzo
Gazzaniga Andrea
Maffei Facino Roberto
Montanari Luisa
Villa Luigi Enrico Antonio
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[email protected]
[email protected]
tel.
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[email protected]
[email protected]
[email protected]
[email protected]
[email protected]
[email protected]
tel.
[email protected]
[email protected]
[email protected]
Marco.DeAmic [email protected]
[email protected]
[email protected]
[email protected]
[email protected]
Professori di II fascia a tempo pieno
Gambaro Veniero
Minghetti Paola
Pallavicini Marco
Pifferi Giorgio
Romeo Sergio
Sangalli Maria Edvige
Sparatore Anna
Professori di II fascia a tempo definito
Valoti Ermanno
Ricercatori universitari, assistenti di ruolo e assimilati a tempo pieno, assegnisti
Aldini Giancarlo
Cilurzo Francesco
Conti Paola
Dallanoce Clelia Mariangiola
tel.
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[email protected]
Luisa
Dell'Acqua Lucia
Gelain Arianna
Pedretti Alessandro
Pedretti Alessandro
Roda Gabriella
Santoro Maria Paola
Villa Stefania
Vistoli Giulio
Zema Lucia
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[email protected]
[email protected]
[email protected]
1.2 Personale tecnico - amministrativo
Personale amministrativo-contabile e tecnici di qualifica uguale o superiore al VII livello
Casagni Eleonora
Fare' Fiorenza
Liberti Vincenzo
Pezzano Maria Grazia
tel.
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Personale amministrativo-contabile e tecnici di qualifica uguale o inferiore al VI livello
Arnoldi Sebastiano
Beretta Giangiacomo
Bressani Luigina
Carini Daniela
Carlucci Maria Lucia
Cece Raffaele
Gentile Iolanda
Marinello Cristina
Modica Luigi
Mungo Maria
Palugan Luca
Paolucci Barbara
Pellizzi Giovannina
Porcino Tiziana
Prete Gian Paolo
Proietti Cecchini Angelo
Rattaggi Francesco
Ricciardi Nicolo' Fortunato
Sica Flora
Sozzi Sonia
Torretta Pietro
Visconti Giacomo Luca
tel.
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1.3 Dottorandi, specializzandi e borsisti
Dottorandi attivi, nell'anno, presso la struttura
Barberis Federico Filippo
Bolchi Cristiano
Cerea Matteo Augusto
De Martin Luigi
Joppolo Di Ventimiglia Samuele
Orioli Marica
tel.
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[email protected]
[email protected]
Piccoli Angela
Tosi Leila
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Altri borsisti con laurea e specializzandi attivi, nell'anno, presso la struttura
Gabbiati Francesca
Gervasutti Cristina
Maroni Alessandra
Mbakop Marie Paul
tel.
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Organico
Personale docente
No. Professori I fascia a tempo pieno
No. Professori I fascia a tempo definito
No. Professori II fascia a tempo pieno
No. Professori II fascia a tempo definito
No. Ricercatori universitari, assistenti di ruolo e assimilati a tempo pieno, assegnisti
No. Ricercatori universitari, assistenti di ruolo e assimilati a tempo definito
Personale tecnico-amministrativo
No. Personale amministrativo-contabile e tecnici di qualifica uguale o superiore al VII Livello
No. Altri collaboratori di ricerca con contratti di collaborazione coordinata e continuativa
No. Personale amministrativo-contabile e tecnici di qualifica uguale o inferiore al VI Livello
Dottorandi, specializzandi e borsisti
No. Dottorandi attivi, nell'anno, presso la struttura
No. Borsisti di Training and Mobility of Research della C.E. e No. borsisti post-dottorato attivi, nell'anno,
presso la struttura
No. Altri borsisti con laurea e specializzandi attivi, nell'anno, presso la struttura
13
0
7
1
13
0
4
0
22
8
0
4
2. Dati economico finanziari
2.1 Finanziamenti per la ricerca
Finanziamento complessivo per progetti di Ricerca da fondi di
Ateneo
Finanziamento complessivo da fondi MURST
Finanziamento complessivo da contributi CNR
Finanziamento complessivo da altri organismi pubblici
nazionali e da contratti CNR
Finanziamento complessivo da altri organismi privati e imprese
nazionali
Finanziamento complessivo da Commissione Europea
Finanziamento complessivo da altri organismi pubblici
internazionali
Finanziamento complessivo da altri organismi privati e imprese
internazionali
Totale
229.840.000
243.000.000
30.000.000
69.998.000
0
0
0
0
572.838.000
2.2 Dati relativi alle spese per la ricerca
Spese annuali complessive della struttura
Spese annuali della struttura esclusivamente per ricerca
Somme pagate
1.088.429.000
533.262.000
Somme impegnate
1.404.850.000
642.830.000
2.3 Attrezzature scientifiche e materiale bibliotecario
Spesa totale annuale per attrezzature scientifiche
Spesa totale annuale per materiale bibliotecario
211.059.000
127.607.000
2.4 Finanziamenti per ricerca gestiti sul bilancio di altri enti e resi disponibili per la struttura
Finanziamenti complessivi messi a disposizione da enti
0
pubblici nazionali
Altri finanziamenti
0
3. Progetti di ricerca in corso presso la struttura, finanziati da enti esterni
vedi tabella
4. Elenco delle iniziative scientifiche organizzate e gestite nell'ambito della
struttura
(congressi, convegni, cicli di conferenze e/o seminari, workshop, mostre ed altre
iniziative)
TITOLO
A Study on the Interaction of
Water and Cellulose Ethers
Using Differential Scanning
Calorimetry
DOCENTE DATA
LUOGO DI EFFETTUAZIONE
Ali R. Rajabi
Siahboomi
(Technical Director,
Colorcon U.K.), su
invito del Prof.
Gazzaniga
09-mar-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Comparative Study of Drug
Ali R. Rajabi
Release from Pellets Coated with Siahboomi
HPMC and EC Pseudolattex
(Technical Director,
Colorcon U.K., su
invito del Prof.
Gazzaniga)
09-mar-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Un utilizzo razionale delle
risorse in sanità; i medicinali
generici
Vari, organizzato
dalla Prof.ssa
Montanari
02-feb-01
Aula Magna Università
Bioossidazioni Enzimatiche
Stefano Colonna
03-apr-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceuti ca
Formazione del legame C-C con
Sistemi Enzimatici
Sergio Riva
04-apr-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Impiego di Idrolasi in Sintesi
Organica
Giacomo Carrea
10-apr-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Aspetti Chimici della Chiralità
Franco Cozzi
23-apr-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Farmacocinetica e metabolismo
di principi attivi chirali
Alberto Bernareggi
17-mag-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Aspeti quantitativi della
spettrometria di massa
nell'analisi dei farmaci
Gloriano Moneti
20-apr-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Il Dicroismo circolare nella
caratterizzazione del legame
farmaco-proteina
Carlo Bertucci
24-apr-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Determinazione dell'ossido di
azoto in matrici biologiche
Giancarlo Aldini
03-mag-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
La preformulazione nello
sviluppo farmaceutico
Andrea Gazzaniga
22-mag-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Stato solido del farmaco: aspetti Anastasia Foppoli
generali
29-mag-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Stato solido del farmaco:
implicazioni biofarmaceutiche e
tecnologiche
30-mag-01
Milano - Ist. Chimica Farmaceutica
Anastasia Foppoli
5. Direzione di riviste, collane o rilevanti opere collettive a carattere scientifico
che fanno capo a docenti della struttura;
partecipazioni a comitati scientifici responsabili di iniziative editoriali
Partecipazione a Comitati scientifici, responsabili di iniziative editoriali.
Prof. Carlo De Micheli: Membro del "Editorial and Advisory Board" della rivista "Il Farmaco"
Dott.ssa Paola Conti: Editore Regionale della rivista "Mini Reviews in Medicinal Chemistry"
Prof. Andrea Gazzaniga: Membro AAPS Pharm. Sci. Tech. Editorial Board
Prof. Andrea Gazzaniga: Membro del Comitato Editoriale del Bollettino Chimico Farmaceutico
Prof. Roberto Maffei Facino: Componente Editorial Advisory Board della rivista Planta Medica
Prof. Roberto Maffei Facino: Componente Comitato Scientifico Rivista Cosmetic Technology
Prof. Marina Carini: Componente Comitato Scientifico rivista Kosmetica
Prof. Marina Carini: Componente Comitato Scientifico rivista Cosmesi Dermatologica
Prof. Daniela Barlocco: Membro del Editorial Advisory Board di Current Medicinal Chemistry Central Nervous System Agents.
Prof. Daniela Barlocco: Membro del Regional Editor Mini-reviews in Medicinal Chemistry
Prof. Daniela Barlocco: Contributi allal Sezione Monitor del Drug Discovery Today Elsevier
6. Risultati dell'attività di ricerca
Riassunto
Macro-Settore Scienze Biologiche
Articoli in atti di congresso E
2
Macro-Settore Scienze Chimiche
Articoli su riviste ISI
Articoli su riviste non ISI e proceeding con revisori
Articoli su riviste non ISI e proceeding senza revisori
Atti di congressi e abstracts E
Atti di congressi e abstracts I
N. di brevetti E
84
3
10
11
3
3
Elenco
Altri lavori
- Cignarella Giorgio, Pinna, Gerard Aime; Preparation of 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonane derivatives with
analgesic activity.; 2001; WO 0160823.
- Cignarella Giorgio, De Ferra, Lorenzo; Massardo, Pietro; Piccolo, Oreste;; Preparation of 3piperonyloxymethyl-4-phenylpiperidines from cinnamaldehydes, malonate monoamides, and sesamol.;
2001; EP 116505.
Riviste
- Albinati Alberto, C.J. Den Reijer, P. Dotta, P.S. Pregosin, A. Albinati; BINAP and MeO-BIPHEP
Complexes of Ru(II). Dicationic Ligands as 6e Electron Donors. Unexpected Cyclometallation in
Connection with P-C Bond Breaking.; Canad. J. Chem.; 2001; vol. 79; pagg. 693 - 704.
- Albinati Alberto, B. L. Mojet, J. Eckert, R. A. Van Santen, A. Albinati, R. Lechner; Evidence for
Chemisorbed Molecular Hydrogen in Fe-ZSM5 from Inelastic Neutron Scattering; J. Am. Chem. Soc.;
2001; vol. 123; pagg. 8147-8148.
- Albinati Alberto, R. Romeo, L. Fenech, L. Monsy Scolaro, A. Albinati, A. Macchioni, C. Zuccaccia;
Fluxional Behaviour of the Dinitrogen Ligand 2,9-Dimethyl-1.10-Phenantroline in Cationic Methyl
Platinum(II) Complexes; Inorg. Chem.; 2001; vol. 40; pagg. 3293 - 3302.
- Albinati Alberto, M. D. Fryzuk, S. A. Johnson, B. O. Patrick, A. Albinati, S. A. Mason, T. F. Koetzle;
New Mode of Coordination for the Dinitrogen Ligand: Formation, Bonding, and Reactivity of a
Tantalum Complex with a Bridging N2 Unit That Is Both Side-On and End-On.; J. Am. Chem. Soc.;
2001; vol. 123; pagg. 3960-3973.
- Albinati Alberto, J. Eckert, M. Barthes, W.T. Klooster, R. Aznar, T.F. Koetzle; No Evidence of Proton
Transfer along the N-H..O Hydrogen Bond in N-Methylacetamide: Neutron Single Crystal Structure at
250 and 276K.; J. Chem. Phys.; 2001; vol. B 105; pagg. 19 - 24.
- Albinati Alberto, T.J. Geldbach, P.S. Pregosin, A. Albinati, F. Rominger; Phosphino-Arene RuComplexes Containing the Phosphorous Acid Anion {P(=O)(OR)2}2 as donor; Organometallics;
2001; vol. 20; pagg. 1932 - 1938.
- Albinati Alberto, A. Evdokimov, A.J. Kalb, T.F. Koetzle, W.T. Klooster, A.J. Schultz, S.A. Mason,;
Structures of Furanosides: Geometrical Analysis of Low Temperature X-Ray and Neutron Crystal
Structures of the Five Crystalline Methyl - Pentafuranosides.; Acta Cryst.; 2001; vol. B57; pagg. 213 220.
- Albinati Alberto, A. Magistrato, P.S. Pregosin, U. Rvthlisberger, A. Albinati; The Role of pi-pi
Stacking Interactions in Organometallic Compounds. Combined Quantum Mechanics-Molecular
Mechanics Studies; Organometallics; 2001; vol. 20; pagg. 4178 - 4184.
- Aldini Giancarlo, Yeum Kj, Russell Rm, Krinsky Ni; A method to measure the oxidizability of both
the aqueous and lipid compartments of plasma; Free Radical Biology and Medicine; 2001; Elsevier;
vol. 31; pagg. 1043-1050.
- Barlocco Daniela; . A selenopyrylium photosensitizer for photodynamic therapy.; Drug Discovery
Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; . Nonpeptide small molecules able to inhibit the binding of insulin-like growth
factor (IGF) to IGF-binding proteins; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; . Quinolizin-2-one derivatives as novel hypoglycaemic agents; Drug Discovery
Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; 3,7-Diazabicyclononane derivatives as opioid receptor ligands; Drug Discovery
Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; 4-Piperidinopyridine and 4-piperidinopyrimidine inhibitors of 2,3-oxidosqualene
cyclase-lanosterol synthase; Drug Discovery Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; 4-Piperidinopyridine and 4-piperidinopyrimidine inhibitors of 2,3-oxidosqualene
cyclase-lanosterol synthase; Drug Discovery Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; 4-Sulfamated phenyl ketone derivatives as novel inhibitors of the enzyme estrone
sulfatase; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela, 5. M. P. Giovannoni, V. Dal Piaz, B. M. Kwon, M. K. Kim, Y. K. Kim, L. Toma, F.
Bernini, M. Canavesi; 5,6-Diphenylpyridazine derivatives as acyl-CoA:cholesterol acyltransferase
inhibitors.; J. Med. Chem.; 2001; vol. 44; pagg. 4292-4295.
- Barlocco Daniela; Aminomethylpyrrolidine derivatives as selective a-mannosidase inhibitors; Drug
dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Apamin-sensitive Ca2+-activated K+ channel blockers.; Drug Discovery Today;
2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Azidopyridynyl compounds as candidate photoaffinity probes for mammalian and
insect.; Drug Discovery Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; CLX-0901 Calyx Therapeutics; Curr. Op. Invest. Drugs; 2001; vol. 2; pagg. 650653.
- Barlocco Daniela; Cytotoxicity and antitumor activity of copper(II) and iron(II) complexes of 4Nazabicyclo[3.2.2]nonane thiosemicarbazones derived from acyl diazines; Drug dicovery today; 2001;
vol. 6.
- Barlocco Daniela; Guanine analogues as phosphodiesterase 7 (PDE7) inhibitors; Drug dicovery today;
2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Imidazolylmethylthiophenes as potential analgesic agents; Drug Discovery Today;
2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; New analogues of WAY-100635 as potent 5-HT1A receptor antagonists; Drug
dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; New heterocyclic-fused quinoxalinones as selective antagonists at the AMPA
receptors; Drug Discovery Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; New insulinomimetic Zinc(II) complexes; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela, Cignarella Giorgio, L. Toma; Non Peptidic Ligands at the Opioid Receptor Like -1
(ORL-1); Mini-Reviews in Medicinal Chemistry; 2001; vol. 1; pagg. 363-375.
- Barlocco Daniela; Novel Acyl-CoA:Cholesterol O-Acylntransferase (ACAT) Inhibitors; Drug dicovery
today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel a-glucosidase inhibitors; Drug Discovery Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel aminoguanidino- and diaminoguanidinoacetic acid derivatives as antidiabetic
agents; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel boronic acid derivatives as inhibitors of AmpC b-lactamase; Drug dicovery
today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel ibutilide analogues for the treatment of reentrant cardiac arrhythmias; Drug
dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel potent and selective nAChR ligands derived from cytisine; Drug dicovery
today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel potential antimalarial compounds; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel potential enhancers of nerve growth factor.; Drug Discovery Today; 2001;
vol. 6.
- Barlocco Daniela; Novel pyridazinone derivatives as orally active adenosine A1 receptor antagonists
with high blood-brain-barrier permeability; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela, Cignarella Giorgio, V. Dal Piaz, M. P. Giovannoni, P. De Benedetti, F. Fanelli, F.
Montesano, E. Poggesi, A. Leonardi; Phenylpiperazinylalkylamino substituted pyridazinones as potent
alpha-1 adrenoceptor antagonists.; J. Med. Chem.; 2001; vol. 44; pagg. 2403-2410.
- Barlocco Daniela; Pramlintide Amylin; Curent Opinion in Investigational Drugs,; 2001; vol. 2; pagg.
1575-1581.
- Barlocco Daniela; Pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as novel COX-2 selective inhibitors; Drug Discovery
Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Pyridazinone derivatives as novel inhibitors of interleukin-1 beta (IL-1b)
production; Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela, C. Barillari, L.F. Raveglia; Solid Phase Synthesis of Diamino Substituted
Pyrimidines; Eur. J. Org. Chem.; 2001; pagg. 4737-4741.
- Barlocco Daniela; Styrylbenzene derivatives as novel probes for amyloid plaques in the brain; Drug
dicovery today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Substituted imidazoles as glucagon receptor antagonists; Drug dicovery today; 2001;
vol. 6.
- Barlocco Daniela; The spirooxazolidinone moiety as a potential substrate for selective agonists at the
a7 nicotinic acetylcholine receptor.; Drug Discovery Today; 2001; vol. 6.
- Barlocco Daniela; Tricyclic oximino derivatives as novel 5-HT3 ligands; Drug dicovery today; 2001;
vol. 6.
- Barlocco Daniela; Water-soluble analogues of the anaesthetic propofol; Drug dicovery today; 2001;
vol. 6.
- Barlocco Daniela; d-Morphine: possible clinical implications for the management of neuropathic pain;
Drug dicovery today; 2001; vol. 6.
- Bombieri Gabriella, F. Benetollo, G. Depaoli, V. Ferretti And M. R. Truter:; Effect of the solvent and
different Crystal packing on the europium podand complex: tris((2-hydroxy -3-methoxybenzyl)
amino)ethylamine) tris (nitrato) europium(III); J. of Alloys and Compounds; 2001; vol. 323-324; pagg.
185.
- Bombieri Gabriella, F. Benetollo, G. K.M. Samaria, L.M. Vallarino And J.W. Williams; Isomerism in
calcium and strontium complexes of six-nitrogen-donor macrocyclic ligands with peripheral methyl
substituents, and crystal structure of [Sr(CF3SO3)2(C26H30N6)]; Polyhedron; 2001; vol. 20; pagg.
3143.
- Bombieri Gabriella, Olivato, D.S. Ribeiro, J. Schpector Zukerman; Self-association and
stereochemistry study of 2-methylthio-2-dimethylaminocyclohexanone oximes and the parent
cyclohexanone oxime; Acta Cryst B; 2001; vol. 57; pagg. 705.
- Bombieri Gabriella, R. Michelin, R. Bertani, M. Mozzon, A. Sassi, F. Benetollo, And A. J. L.
Pombeiro:; Stereochemical investigation of the addition of amines to platinum(II)-coordinated nitriles.
Synthesis, characterization and X-ray structure of the amidine complex cis -[PtCl2{EN(H)=C(NMe2)Me}2].CH2Cl2; Inorg. Chem. Com; 2001; vol. 4; pagg. 375.
- Bombieri Gabriella, Del Pra Antonio, F. Benetollo, A. Del Pra, V. Da Silva Oliveira, D. M. Araujo
Melo, L. B. Zinner And G. Vicentini:; Structural characterization of [Ln(TFA)3(HMPA)3] (Ln=La,
Nd, Er) complexes; J. of Alloys and Compounds; 2001; vol. 323-324; pagg. 181.
- Bombieri Gabriella, R.L. Barili, P.Valente, R.Artali, P.Da Re; Synthesis and properties of 6-fluoro-7chloro-4-oxo -4H-chromene 3-carboxylic acid. X-ray structure of achiral heterotopic 3-diethoxymethyl6-fluoro-7-chloro-4-oxo -4H-chromene; Zeitschrift fur Kristallographie; 2001; vol. 216; pagg. 600.
- Bombieri Gabriella, Pimental, V. S. Oliveira, Z:R: Silva, D:M:A: Melo, L:B: Zinner, G. Vicentini;
Synthesis, properties of lanthanide trifluoroacetate complexes with 2-azacyclononanone and X-ray
crystal structure of [Sm(CF3COO)3(AZA)2·(H2O)]2·2AZA; Polyhedron; 2001; vol. 20; pagg. 2651.
- Bombieri Gabriella, Del Pra Antonio, F. Benetollo, G. Alonzo And N. Bertazzi:; The influence of
aromatic cations on the geometries of the Bi(III) halide polyhedra. Synthesis and crystal structures of
quinolinium, isoquinolinium and 8-hydroxyquinolinium polychlorobismuthate(III) derivatives; Inorg.
-
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-
-
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-
-
quinolinium, isoquinolinium and 8-hydroxyquinolinium polychlorobismuthate(III) derivatives; Inorg.
Chim. Acta; 2001; vol. 319; pagg. 49.
Carini Marina, Aldini Giancarlo, Rossoni Giuseppe Battista, Maffei Facino Roberto, Morazzoni Paolo;
Complexation of Ginkgo Biloba extract with phosphatidylcholine improves cardioprotective activity
and increases the plasma antioxidant capacity in the rat; Planta Medica; 2001; Gerlag Thieme Verlag
Stuttgart - New York; vol. 67; pagg. 326-330.
Carini Marina, Aldini Giancarlo, Maffei Facino Roberto, Furlanetto Sandra, Stefani Rita; LC coupled
to ion-trap MS for rapid screening and detection of polyphenol antioxidants from Helichrysum
stoechas; Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis; 2001; Elsevier; vol. 24; pagg. 517-526.
Carini Marina, Aldini Giancarlo, Orioli Marica, Maffei Facino Roberto, Stefani Rita;
Nitrosylhemoglobin, an unequivocal index of nitric oxide release from nitroaspirin: in vitro and in vivo
studies in the rat by Electron Spin Resonance (ESR) spectroscopy; Journal of Pharmaceutical and
Biomedical Analysis; 2001; Elsevier; vol. 26; pagg. 509-518.
Carini Marina, Aldini Giancarlo, Orioli Marica, Maffei Facino Roberto, Stefani Rita; Procyanidins
from Vitis vinifera seeds inhibit the respiratory burst of activated human neutrophils and lysosomal
enzyme release; Planta Medica; 2001; Gerlag Thieme Verlag Stuttgart - New York; vol. 67; pagg. 714717.
Cignarella Giorgio, Carai, Mauro A. M.; Colombo, Giancarlo; Brunetti, Giuliana; Melis, Samuele;
Serra, Salvatore; Vacca, Giovanni; Mastinu, Sarah; Pistuddi, Angelo Maria; Solinas, Costantino;
Minardi, Giovanna; Gessa, Gian Luigi.; Role of GABAB receptors in the sedative/hypnotic effect of
gamma -hydroxybutyric acid.; European Journal of Pharmacology; 2001; vol. 428; pagg. 315-321.
Cilurzo Francesco; Patch for local and transdermal administration of active ingredients containing
anionic or electron-attracting groups; PCT; 2001.
Conti Paola, Roda Gabriella, F. Barberis Negra; An Improved Synthesis of Enantiomerically Pure CIPAS, a Potent and Selective AMPA-Kainate Receptor Agonist; Tetrahedron: Asymmetry; 2001;
Pergamon-Elsevier-Science LTD; vol. 12; pagg. 1363-1367.
Conti Paola, A. P. Kozikowski, F. Nan, J. Zhang, E. Ramadan, T, Bzdega, B. Wroblewska, J. H. Neale,
S. Pshenichkin, J. T. Wroblewski; Design of Remarkably Simple, Yet potent Urea-Based Inhibitors of
Glutamate Carboxypeptidase II (NAALADase); Journal of Medicinal Chemistry; 2001; American
Chemical Society-USA; vol. 44; pagg. 298-301.
De Amici Marco, E. Barocelli, V. Ballabeni, S. Bertoni, M. Impicciatore; Evidence for Specific
Analgesic Activity of a Muscarinic Agonist Selected among a New Series of Acetylenic Derivatives;
Life Sciences; 2001; Elsevier-Olanda; vol. 68; pagg. 1775-1785.
De Amici Marco, De Micheli Carlo, Conti Paola, Vistoli Giulio, G. Carrea, G. Ottolina; Synthesis and
Structure-Activity Relationships in a Set of New Antimuscarinic Agents; Medicinal Chemistry
Research; 2001; Birkhauser-Boston; vol. 10; pagg. 615-633.
De Micheli Carlo, De Amici Marco, L. Kassi, G. Carrea, G. Ottolina, G. Colombo; Beta3-Adrenergic
Receptor Ligands: Insight into Structure-Activity Relationships Using a Monte-Carlo Conformational
Analysis in Water; Tetrahedron; 2001; Pergamon-Elsevier-science LTD; vol. 57; pagg. 1849-1855.
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Gazzaniga Andrea, Sangalli Maria Edvige, Zema Lucia, Giordano F., Busetti C., Maroni A.; In vitro
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Relazioni ai Congressi/Abstract
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- Aldini Giancarlo, Carini Marina, Maffei Facino Roberto, Bombardelli Ezio, Morazzoni Paolo;
Antioxidant and cardioprotective activity of procyanidins from Vitis vinifera L; Oxidants and
Antioxidants in Biology; Oxidants and Antioxidants in Biology, 2001 World Congress; 2001; Santa
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- Aldini Giancarlo, Yeum Kj, Russell Rm, Krinsky Ni; Antioxidant nutrients in aqueous and lipid
compartments of human plasma can remove free radicals generated by either hydrophilic or lipophylic
radical generators; Experimental Biology 2001; Oxidants and Antioxidants in Biology, 2001 World
Congress; 2001; Orlando, Florida, USA.
- Aldini Giancarlo, Carini Marina, Orioli Marica, Maffei Facino Roberto; New analytical approaches for
the determination of bioactive storage forms of NO; First Magna Graecia Medicinal Chemistry; 2001;
Copanello (CZ), Italy.
- Barlocco Daniela, M.P. Giovannoni, V. Dal Piaz, B.M. Kwon, Y.K. Kim, L. Toma; 3Arylaminoalkylamino-5-phenylpyridazines as novel substrates for acyl-CoA:cholesterol
acyltransferase.; 18th Int. Cong. of heterocyclic chem.; 2001; Pacifico Yokohama, Japan.
- Barlocco Daniela, Cignarella Giorgio, L. Toma, W.H. Bunnelle, D.J. Anderson,M. D. Meyer; Related
To Epibatidine” II Taller Sobre InflamacionSynthesis, Binding Properties, and Modeling of a Series of
Chloropyridazine Derivatives Structurally.; II Taller Sobre Inflamacion; 2001; La Habana.
- Barlocco Daniela, 2. G. Beke, A. Scharwtz, E. Szoko, N. Haider, K. Magyar, P. Matyus; Synthesis and
SSAO inhibitory activity of some aryloxyalkylamines; Hung.-German-Italian-Polish Joint Meet.; 2001;
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- Carini Marina, Orioli Marica, Aldini Giancarlo, Maffei Facino Roberto; In vitro metabolism of a
nitroderivative of aspirin (NCX4016) by rat liver: LC and LC-MS studies; 6TH Summer Course on
Pharmac. Anal.; 2001; Lipari (ME), Italy.
- Cilurzo Francesco, Minghetti Paola, Montanari Luisa, Antonella Casiraghi; Characterisation of
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- Cilurzo Francesco, Minghetti Paola, Montanari Luisa, Casiraghi A.; Dispersioni solide di nifedipina:
effetto del rapporto principio attivo/carrier; 40° Simposio AFI-CRS; 2001; Montecatini.
- Cilurzo Francesco, Minghetti Paola, Montanari Luisa, Casiraghi Antonella; Improving the oral
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2001; Atene.
- Gambaro Veniero, Dell'Acqua Lucia, Saligari E., Froldi R., Tassoni G.; Determination of primary
active constituents in cannabis preparations by HRGC and HPLC; IX Meeting on Recent
Developments in Pha; 2001; Lipari, Isole Eolie.
Developments in Pha; 2001; Lipari, Isole Eolie.
- Gambaro Veniero, Dell'Acqua Lucia, Saligari E., Froldi R., Tassoni G.; Determination of primary
activite constituents in cannabis preparations by HRGC and HPLC; IX Meeting on Recent
Developmennts in Ph; 2001; Lipari, Isole Eolie.
- Maffei Facino Roberto, Carini Marina, Aldini Giancarlo, Rossoni Giuseppe Battista; The
cardioprotective effect of NCX4016 in ischemia-reperfusion damage in the rat is linked to the NO
delivery; First Magna Graecia Medicinal Chemistry; 2001; Copanello (CZ), Italy.
- Minghetti Paola, Cilurzo Francesco, Tosi Leila, Montanari Luisa, Antonella Casiraghi; Effect of
menthol, a chiral permeation enhancer, on iIbuprofen skin permeation; Stratum Corneum III; 2001;
Basilea.
- Minghetti Paola, Cilurzo Francesco, Tosi Leila, Montanari Luisa, Casiraghi Antonella; Formulation of
new hydrophilic matrices for (trans)dermal patches by using factorial design; II CRS Mediterranean
Meeting; 2001; Atene.
- Minghetti Paola, Tosi Leila, Cilurzo Francesco, Montanari Luisa, Casiraghi A.; Valutazione
preliminare della permeabilità cutanea ex-vivo dell’ibuprofene in cerotti contenenti mentolo come
promotore di assorbimento; 41° Simposio AFI-CRS; 2001; Montecatini.
- Santoro Maria Paola; L'acqua nelle preparazioni farmaceutiche; Gli eccipienti nelle formulazioni farm.;
2001; Milano.
- Sparatore Anna, F. Novelli, F. Barbieri, F. Sparatore; Novel sigma binding site ligands as cell
proliferation inhibitors; Joint Meeting on Med. Chem.; 2001; Budapest.
7. Centri di ricerca con sede nel dipartimento o istituto, consorzi per la ricerca
cui partecipa la struttura
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Progetto COFIN 2001. Coordinatore locale Prof.ssa Montanari
Progetto COFIN 2000. Coordinatore locale Prof. Roberto Maffei Facino
Progetto COFIN 1999 (completato nel 2001). Coordinatore locale Prof. Carlo De Micheli
Progetto COFIN 2001. Coordinatore locale Prof. Carlo De Micheli
Progetto COFIN 1999 (completato nel 2001). Coordinatore locale Prof. Luigi Villa
Progetto COFIN 2001. Coordinatore locale Prof. Luigi Villa
8. Partecipazione dei componenti della struttura ad organi di governo,
coordinamento, gestione, ecc. della facoltà e/o dell'ateneo
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Prof. Luigi Villa - Preside della Facoltà di Farmacia
Prof. Luigi Villa - Presidente del Consiglio di Corso di Laurea in Chimica e Tecnologia Farmaceutiche
Prof. Daniela Barlocco - Membro del Consiglio della Biblioteca Centrale di Farmacia
Prof. Daniela Barlocco - Membro del Comitato per la Direzione Didattica e Scientifica dei Corsi integrativi
Prof. Carlo De Micheli - Coordinatore del Dottorato di Ricerca in Chimica del Farmaco
Prof. Carlo De Micheli - Membro della Commissione Scientifica Area 10
Prof. Andrea Gazzaniga - Delegato della Facoltà di Farmacia per la Commissione SOCRATES
Prof. Roberto Maffei Facino - Presidente Commissione Collaborazione Studenti
Prof. Roberto Maffei Facino - Direttore Scuola di Specializzazione in Scienza e Tecnologia Cosmetiche fino a
giugno 2001
Prof. Marina Carini - Direttore Scuola di Specializzazione in Scienza e Tecnologia Cosmetiche da luglio 2001
Prof. Luisa Montanari - Direttore Scuola di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera
Prof. Giorgio Cignarella - Direttore Istituto Chimico Farmaceutico e Toss. fino al 30 settembre 2001
Prof. Vincenzo Ferri - Direttore Istituto Chimico Farmaceutico e Toss. dal 1 ottobre 2001
Prof. Alberto Albinati - Membro della Commissione di Informatica
9. Dati di contesto didattico
No. totale insegnamenti tenuti da docenti afferenti alla struttura
No. insegnamenti corsi di laurea
No. insegnamenti corsi di diploma universitario
No. insegnamenti corsi di scuole di specializzazione
No. insegnamenti corsi di scuole di perfezionamento
No. insegnamenti corsi di dottorati
No. insegnamenti corsi di scuole post-laurea
No. corsi di aggiornamento
No. totale esami tenuti da docenti afferenti alla struttura
No. esami profitto corsi di laurea
No. esami profitto corsi di diploma universitario
No. esami profitto scuole di specializzazione
No. esami profitto scuole di perfezionamento
No. tesi di laurea
No. tesine di diploma
No. tesi di specialità
No. dottorati di ricerca con sede amministrativa presso la struttura
No. dottorati di ricerca con sede amministrativa esterna
No. dottori di ricerca che hanno conseguito il titolo
No. di tirocinanti
No. programmi di tutoraggio
No. professori a contratto, lettori e docenti di corsi di sostegno
85
50
0
35
0
0
0
0
2830
2740
0
90
0
44
0
30
1
3
6
30
0
6
10. Commento conclusivo del direttore
L’Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica ospita 21 Professori di 1^ e 2^ fascia e 12 Ricercatori oltre ad una
decina di giovani laureati iscritti a dottorati di ricerca, assegnisti e borsisti suddivisi in quattro principali gruppi di
ricerca che operano nei seguenti settori:
- Analisi del farmaco
- Progettazione e sintesi di composti di interesse farmaceutico
- Strutturistica molecolare
- Tecnologia farmaceutica
Come sara’ piu’ avanti documentato, l’attivita’ dei gruppi e’ stata intensa e ha prodotto importanti risultati, nonostante
buona parte dei docenti che ad essi afferiscono abbia dovuto far fronte – in aggiunta all’insegnamento istituzionale – ad
un carico didattico ulteriore, derivante dal riordino dei piani di studio dei corsi di laurea tradizionali (Farmacia e CTF),
dal nuovo corso di laurea in Biotecnologie Farmaceutiche, dai Diplomi di Tecniche Erboristiche (Milano, Varzi) e di
Tossicologia dell’ambiente (Lodi) oltre che dalle Scuole di Specializzazione in Farmacia Ospedaliera e Prodotti
Cosmetici. A questo proposito, altri aspetti non favorevoli alla ricerca vanno individuati nel modesto organico di
personale tecnico: l’Istituto ospita 12 addetti all’area tecnico-scientifica impegnati per la maggior parte nei laboratori
didattici per insegnamenti che prevedono esercitazioni sperimentali singole e obbligatorie. Ancora piu’ grave, in
proiezione, e’ la scarsa disponibilita’ di nuovi posti di ricercatore che rendera’ problematico il ricambio dell’organico
dei Docenti dell’Istituto nei prossimi anni. Venendo agli aspetti positivi dell’attivita’ di ricerca condotta nell’anno 2001,
sono lieto di mettere in evidenza i risultati piu’ salienti, suddividendoli tra i gruppi prima menzionati.
- Analisi del Farmaco .
Gruppo di Analisi Farmaceutica (Prof. Maffei Facino, Prof. Carini, Dr. Aldini)
Le ricerche, coordinate dal Prof. R. Maffei Facino, si sono sviluppate secondo due tematiche principali:
A) isolamento, caratterizzazione, analisi quantitativa e valutazione dell’attività biologica in sistemi in vitro e in vivo
(attività antiossidante/radical scavenging, cardioprotettiva) di principi attivi naturali di interesse farmaceutico. Sono stati
studiati in particolare gli estratti di Gingko biloba, le procianidine isolate da semi di Vitis vinifera (polifenoli utilizzati in
terapia come capillaro-protettori e antinfiammatori) e la frazione polare isolata da Helichrysum stoechas, specie
ampiamente diffusa nell’area mediterranea, di cui sono stati identificati per la prima volta, attraverso un approccio
combinato LC-UVDAD-MS, i principali derivati polifenolici ad attività antiossidante.
b) sviluppo e applicazione di nuove metodologie analitiche (LC/MS, ESR, chemiluminescenza) di determinazione
dell’ossido di azoto e delle sue forme bioattiove (nitrosilemoglobina, S-nitrosotioli) per la definizione del profilo
farmacocinetico e la valutazione di efficacia e tossicità di farmaci antinfiammatori non steroidei a rilascio di NO (NOFANS). Tali metodologie sono state applicate allo studio della cinetica di rilascio dell’ossido di azoto sia in sistemi in
vitro che in vivo in seguito a somministrazione acuta e cronica (orale e i.p.), utilizzando inizialmente quale molecola
prototipo la “Nitroaspirina”, ed estendendo in seguito le ricerche allo studio del destino metabolico di un altro NOFANS (nitroflurbiprofen).
- Progettazione e Sintesi di Composti di interesse Farmaceutico .
In questo settore operano infatti tre gruppi di ricerca rispettivamente coordinati dai Proff.ri G. Cignarella, C. De Micheli
e L. Villa :
a)Il gruppo coordinato dal Prof. G. Cignarella
L'attività di ricerca del gruppo coordinato dal Prof. G. Cignarella si è rivolta in particolare alla progettazione, sintesi e
valutazione farmacologica di:
Composti a struttura diazabiciclica e diazatriciclica come potenziali agonisti selettivi dei recettori oppioidi e
nicotinico.
Analoghi del Rosso Congo con potenziale attività nei confronti delle encefalopatie spongiformi trasmissibili.
Analoghi dell'acido gamma-idrossibutirrico per il trattamento delle dipendenze da alcool.
Potenziali inibitori delle fosfodiesterasi a struttura analoga al rolipram.
Potenziali in ibitori dell'enzima timidilatoo sintasi a struttura non-folato simile.
Potenziali inibitori dell'enzima acyl-CoA: colesterolo aciltransferasi (ACAT) a struttura piridazinica.
Potenziali inibitori dell'enzima aldoso reduttasi correlabili al tolrestat ed analoghi.
Composti a struttura piridazinica come potenziali agenti selettivi per i sottotipi del recettore alfa -1 adrenergico.
b) Il gruppo coordinato dal Prof. Carlo De Micheli ha sviluppato i seguenti temi di ricerca:
1) Amminoacidi che agiscono a livello dei recettori dell’acido glutammico. E’ stato preso a modello un amminoacido a
struttura prolin-isossazolinica (CIP-AS) sintetizzato in passato dal gruppo di ricerca in forma enantiomericamente pura.
Tale derivato, un agonista selettivo dei recettori ionotropici AMPA-kainato dell’acido glutammico dotato di una
notevole attività convulsivante in vivo, è stato preso a modello al fine di progettare sia nuovi analoghi strutturali a
struttura pirazolica e pirazolinica sia nuovi amminoacidi biciclici nei quali la funzione amminoacidica è stata inserita
nelle diverse posizioni di un anello ciclopentanico condensato con il nucleo 3-idrossi-(o 3-carbossi-)isossazolinico.
Sono stati inoltre studiati nuovi antagonisti non competitivi dei recettori AMPA caratterizzati da una struttura 2,3benzodiazepinica. Alcuni dei derivati possiedono un’attività anticonvulsivante significativamente superiore a quella del
composto di riferimento (GYKI 52466).
2) Ligandi muscarinici correlati all’ossotremorina. A prosecuzione di studi eseguiti dal gruppo di ricerca, è stato
approfondito il profilo farmacologico di un gruppo di derivati eterociclici correlati all’ossotremorina. In particolare, uno
degli analoghi strutturali a struttura isossazolidin -3-onica ha mostrato un’interessante attività analgesica mediata
selettivamente dai recettori muscarinici. In parallelo, è stata sintetizzata e saggiata una nuova serie di analoghi strutturali
dell’ossotremorina, nei quali è stata variata la natura del gruppo basico (introduzione del nucleo 2-metilimidazolico in
luogo dell’anello pirrolidinico dei composti parente).
3) Ligandi dei recettori β-adrenergici. L’attività di ricerca in questo ambito ha riguardato in modo particolare la sintesi
di nuovi analoghi eterociclici progettati con l’intento di fare emergere un profilo di agonisti dei recettori β3 -adrenergici.
I composti bersaglio, caratterizzati dalla presenza dell’anello 3-bromoisossazolico, sono stati preparati in forma
enantiomericamente pura. I saggi preliminari hanno mostrato, per uno dei composti sintetizzati, un’interessante
affinità/selettività per i recettori β3 -adrenergici umani. Inoltre, l’impiego di metodologie computazionali (utilizzazione
del metodo Monte Carlo in acqua) ha consentito di chiarire i requisiti conformazionali di circa venti ligandi β3 adrenergici noti dalla letteratura.
c) Il gruppo coordinato dal Prof. L. Villa si e’ occupato dei seguenti temi di ricerca:
1) Progettazione e sintesi di nuovi composti a struttura benzodiossanica, potenzialmente in grado di discriminare tra i
diversi sottotipi recetori α1 -adrenergici.
2) Risoluzione di miscele racemiche con lo ftalato acido e con il 3-carbossi-2-naftoato dell'isopropilidenglicerolo.
3) Sintesi di potenziali impurezze della dobutamina, determinazione della loro tossicità e sviluppo di un metodo
analitico, mediante elettroforesi capillare, per la loro separazione.
4) Sintesi, risoluzione e determinazione della configurazione assoluta degli enantiomeri del 2-idrossimetil-1,4-diossano.
Sempre nell’ambito della progettazione e sintesi di composti di interesse farmaceutico va infine citata l’attivita’ della
Prof.sa Anna Sparatore che in collaborazione con il Dipartimento di Scienze Farmaceutiche dell’Universita’ di
Genova si e’ occupata della sintesi di composti a struttura chinolidizinica e benzotriazolica studiati come ligandi dei
recettori σ e dei sottotipi recettoriali serotoninergici, dopaminergici e adrenergici. La Prof. Sparatore si è occupata
inoltre, nell'ambito del progeto COFIN 2001-2002 (di cui è coordinatore il Prof. L. Villa), della sintesi di derivati
ossifenilbenzazolici a potenziale azione.
Strutturistica molecolare.
Il settore cui afferiscono i Proff.ri A. Albinati, G. Bombieri, e A. Del Pra ha svolto attivita’ di ricerca sulle seguenti
linee.
a) Prof. A. Albinati . Sono stati condotti studi basati sullo scattering di neutroni, riguardanti l’interazione M-H in
complessi idrurici degli elementi di transizione, che hanno tra l’altro permesso di ricostruire il cammino dell’addizione
di H a detti metalli. Sono state inoltre studiate le relazioni tra struttura e attivita’ catalitica di complessi di metalli di
transizione, considerando in particolare l’influenza dei leganti sulla resa enantiomerica. Questa ricerca e’ stata condotta
in collaborazione con il Prof. Pregosin (ETH Zurigo).
b) Proff.ri G. Bombieri – A. Del Pra. Le ricerche hanno riguardato studi strutturali di un tipo di Flavodossine
(Flavoproteine isolate dal batterio Desulfovitris Vulgaris) che agiscono da trasportatrici di elettroni attraverso il loro
gruppo prostetico flavinmononucleotide (FMN). In particolare, e’ stato confrontato il modello molecolare ottenuto
mediante diffrazione ai raggi X su monocristallo di flavodossina nativa con i mutanti S64C e S35C utilizzando dati ad
alta risoluzione quindi (Sincrotone ELETTRA di Trieste) al fine di esaminare piu’ in dettaglio le interazioni dei mutanti
ai siti di legame del FMN rispetto alla proteina nativa.
-Tecnologia Farmaceutica .
In questo settore operano due gruppi di ricerca rispettivamente coordinati dal Prof. A. Gazzaniga e dalla Prof.ssa L.
Montanari
a) Gruppo del Prof. A. Gazzaniga.
Descrizione delle tematiche di ricerca del gruppo Prof. A. Gazzaniga:
• Studio e sviluppo di un sistema orale per il rilascio tempo e sito-specifico di farmaci
Nell’a mbito della ricerca rivolta allo sviluppo del sistema Chronotopic  per il rilascio orale tempo e sito-specifico di
farmaci, già precedentemente progettato, è stata condotta una valutazione di diverse tipologie di forme farmaceutiche da
utilizzare quali nuclei per il sistema, nonché una selezione delle condizioni più opportune per condurre il processo di
rivestimento. I risultati ottenuti sia in vitro che in vivo sono stati incoraggianti lasciando intravedere la possibilità di
impiego del sistema Chronotopic  nella terapia di cronopatologie a sintomatologia prevalentemente notturna (asma
bronchiale, angina pectoris), nel trattamento locale di patologie infiammatorie (morbo di Crohn e colite ulcerosa) e per
raggiungere un miglioramento della biodisponibilità orale di farmaci a struttura peptidica.
• Ciclodestrine come possibili coadiuvanti tecnologici nella preparazione di forme di dosaggio ad unità
multipla (pellets) e ad unità singola (matrici idrofile)
Sulla base di un processo di ottimizzazione statistica sequenziale sono state messe a punto le modalità di preparazione
di pellets impiegando la tecnica della pellettizzazione diretta in rotogranulatore a letto fluido a partire da ?una miscela di
? -ciclodestrina e cellulosa microcristallina.
Parallelamente, con l’obiettivo di indagare la possibilità di superare le problematiche formulative legate alla
realizzazione di sistemi a rilascio prolungato (matrici idrofile) contenenti farmaci poco solubili, la ricerca si è rivolta
all’individuazione del contributo offerto dalla ? -ciclodestrina nella definizione della cinetica di rilascio di molecole
attive poco solubili.
• Caratterizzazione di fasi solide
E’ stata considerata la possibilità di sfruttare CO2 supercritica per ottenere fasi cristalline pure stabili di principi attivi;
rispetto infatti a miscele di polimorfi questo tipo di fasi solide costituiscono un materiale di partenza dotato di peculiari
requisiti tecnologici (scorrevolezza, caratteristiche di compattazione) e biofarmaceutici.
Ancora nell’ambito della caratterizzazione funzionale di fasi solide contenenti principi attivi, l’attività di ricerca, già
iniziata nel precedente anno, é continuata con l’obiettivo di approfondire l’applicazione della metodica che si avvale di
ultrasuoni per aumentare il potere discriminante del saggio di dissoluzione per polveri fini con tendenza ad aggregare.
b) Gruppo della Prof.ssa L. Montanari .
LINEE DI RICERCA
Le ricerche si sono orientate su forme farmaceutiche a rilascio modificato ed in particolare sono stati studiati i seguenti
argomenti.
1) Effetti della sterilizzazione con radiazioni ionizzanti in sistemi terapeutici microparticellari per uso parenterale. Sono
stati studiati ed individuati i fattori critici ai fini delle prestazioni biofarmaceutiche di microsfere costituite da un
polilattide-co-glicolide 50:50 e contenenti clonazepam, relativi al processo di sterilizzazione con radiazioni gamma.
Mediante la tecnica di risonanza paramagnetica elettronica (EPR) sono stati individuati i radicali prodotti nei polimeri,
nel principio attivo e nelle microsfere ed i relativi meccanismi radiolitici.
2) Formulazione di sistemi terapeutici bioadesivi sublinguali. Sono state messe a punto e caratterizzate da un punto di
vista chimico fisico dispersioni solide di nifedipina e nitroaspirina in polivinilpirrolidone e idrossimetilpropilcellulosa al
fine di aumentare in modo significativo sia la velocità di dissoluzione che la solubilità apparente del principio attivo.
3) Caratterizzazione di cerotti transdermici. È stata valutata l’ adesività di cerotti di nitroglicerina presenti sul mercato,
in quanto questo parametro è importante per garantirne l’efficacia terapeutica. Sono stati sviluppati inoltre cerotti
contenenti deidroepiandrosterone e ketoprofene.
COMMENTI CONCLUSIVI .
Il Direttore ritiene di aver fornito nella presente relazione elementi sufficienti per far risaltare la proficua e intensa
attivita’ didattica e di ricerca dell’Istituto di Chimica Farmaceutica e Tossicologica.
Mi preme ribadire a questo proposito che l’esistenza in Istituto di competenze disciplinari in diversi settori ha consentito
di svolgere ricerche non solo nel campo tradizionale della progettazione, sintesi e analisi di farmaci, ma anche nelle
tecnologie farmaceutiche e nella strutturistica molecolare.
I brillanti risultati conseguiti nell’anno 2000, ampiamente documentati da pubblicazioni e relazioni a congressi
nazionali e internazionali, hanno favorito lo sviluppo delle ricerche sulle tematiche prima menzionate grazie anche
all’apporto di giovani laureati (ricercatori, assegnisti,borsisti), il cui numero e’ comunque inadeguato se si considerano
le varie esigenze didattiche.(gia’ segnalate all’inizio della relazione).
Per quanto concerne le prospettive dell’Istituto nel prossimo futuro, mi preme mettere in rilievo l’adesione della
massima parte dei docenti e dei ricercatori alla proposta di costituzione di un Dipartimento di Scienze Farmaceutiche
che, considerato il numero dei proponenti e le loro competenze specifiche, occupera’ una posizione di primo piano nella
Facolta’ di Farmacia nella nostra Universita’.
Sempre in prospettiva va ancora ricordato che il progetto di trasferimento dell’attuale Istituto in un nuovo edificio da
erigere nell’area dell’orto botanico della Facolta’ di Agraria, varato in Consiglio d’Istituto nell’ottobre del 1996
congiuntamente al DISTAM della Facolta’ di Agraria, sta’ per essere realizzato dopo non poche vicissitudini.
La costruzione del nuovo edificio e’ infatti iniziata nel 2000 con previsione di un trasferimento entro i primi mesi del
2004.
Milano, 26 giugno 2002
Il Direttore
Prof. Vincenzo Ferri