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30 COMPRESSE
L-CITRULLINA
Superamento della L-Arginina: limiti
1 - SOLO L’1% DISPONIBILE PER LA NOS
(BorgerRH et al., 2004) : a livello intestinale l’arginina è catabolizzata dalle arginasi
(Bode-Boger et al. Br J CPh. 1998) (Schwedhelm E et al.BrJC 2008) (MorrisSM, 2004) (Castillo
L., 1993)
Precursore della arginina
2 - BASSA EMIVITA (1 h) (Bode-Borger et al., 1998)
Non soggetta a eliminazione presistemica
Non soggetta ad eliminazione da parte delle arginasi
Ha una emivita il doppio della arginina (2 h)
3 - INCAPACITÀ DI MODIFICAZIONE RAPPORTO L-ARGININA/ADMA
(dimetilarginina asimmetrica, inibitore endogeno delle isoforme
del NO sintetasi (NOS) ). (Tsikas D et al., 2000) (Edzard et al.BJCPharmacology
È bioreattiva
2007) (Borger RH 2004)
In modo dose dipendente:
• Aumenta la produzione di NO
• Determina la neoproduzione di GMPc della cellula liscia intracavernosa mediante
attivazione della guanilato ciclasi
Cellula endoteliale
collagene
ossido nitrico
urea
Ne consegue:
argininasi
Rilassamento muscolare-dilatazione e quindi aumento
dell’afflusso di sangue all’interno dei corpi cavernosi
stabilendo l’erezione
Cellula muscolare liscia
Poliamine
ornitina
(carbamil fosfato)
guanilato
ciclasi
NO sintasi
fosfodiesterasi
proteine
arginina
creatina
citrullina
NO
cGMP
GMP
(inattivo)
Rilassamento
della muscolatura liscia
arginosuccinato
sintetasi
arginosuccinasi
(Edzard et al. BJCPharmacology 2007) (Borger BJC Pharmacology 2008)
GTP
aspartato
fumarato
arginino
succinato
Oral L-citrulline supplementation improves erection hardness
in men with mild erectile dysfunction
Cormio L1, De Siati M, Lorusso F, Selvaggio O, Mirabella L, Sanguedolce F, Carrieri G.
Nello studio effettuato, la somministrazione di L-citrullina, 1,5 g/d per un
mese ha portato ai seguenti risultati:
Hardness Score
8,3%
50%
4
3
Pene abbastanza duro per la
penetrazione, ma non
completamente rigido
Pene duro ma non abbastanza
per la penetrazione
2
MATERIALE DI ADDESTRAMENTO AD ESCLUSIVO USO INTERNO
media rapporti sessuali per mese
Il miglioramento dell’erection hardness
score da 3 (ED media gravità) a 4
(funzione erettile normale) si è verificato
nell’ l'8.3%) degli uomini quando
prendeva placebo e nel 50% degli uomini
quando prendeva l-citrullina (P<0.1).
2,30
1,53
1,37
placebo
1,37
L-citrullina
cumpound
Pene completamente duro
e completamente rigido
1
Pene più grande, ma non duro
citrulline
dose(mg)
750 bid
Cmax(µmol/L)
54 ± 5
Tmax (h)
2.3 ± 0.7
Cmin(µmol/L)
19 ± 4
C max
54
AUC
C min
19
t max
AUC
271 ± 38
0
2,3
0
Il numero medio di
rapporti al mese è
aumentato da 1.37
± 0.93 al momento
zero a 1.53 ± 1.00
alla fine della fase
di assunzione
placebo e di 2.3 ±
1.37 alla fine del
trattamento con LCitrullina (P < .01).
Tempo (h)
Pene non grande e non duro
ERUCA SATIVA
50%
molto
soddisfatto
Gli uomini che hanno
avuto un
miglioramento
dell’hardness score da
3 a 4 hanno dichiarato
di essere stati molto
soddisfatti dal
trattamento con
L-citrullina.
Indice di soddisfazione: 1 molto insoddisfatto
- 2 insoddisfatto - 3 indifferente - 4
soddisfatto - 5 molto soddisfatto
ZINCO
Lo zinco è un componente fondamentale di molti enzimi implicati nel metabolismo
energetico. Ha proprietà antiossidanti, favorisce il normale funzionamento della prostata
e partecipa alla crescita e al differenziamento cellulare. Aumenta la potenza sessuale negli
uomini grazie alla sua abilità di regolare il testosterone nella prostata.
VITAMINA E
Ha un effetto positivo sulla funzione delle gonadi maschili (i testicoli), poiché promuove la
sintesi degli ormoni sessuali.
VITAMINA C
La Vitamina C rafforza le pareti dei capillari per una sana vita sessuale; svolge un ruolo
importante nel metabolismo degli ormoni e aumenta la resistenza ai vari tipi di stress (lo
stress è una delle cause psicologiche di disfunzione erettile e disturbi della sfera sessuale).
La vitamina C ed E assieme allo zinco contribuiscono in misura determinante al buon
funzionamento del
sistema immunitario, neutralizzano i radicali liberi (potere
antiossidante) e svolgono un ruolo importante nella crescita e nella maturazione delle
cellule spermatiche migliorando la qualità del liquido seminale.
Stimola la produzione di testosterone2, ormone responsabile del desiderio sessuale,
contribuendo a stimolare la maturazione degli spermatozoi nei testicoli. Agisce sulla
vasodilatazione ridonando elasticità. Produce un effetto cellulare che rilassa la muscolatura liscia e dona nuova energia all'organismo grazie alla azione della incariin che agisce
inibendo la 5PDE (enzima che inattiva il GMPc mediante idrolisi)3.
-2sd
Testosterone ed età
La produzione giornaliera di
testosterone nell'uomo varia
dai 5 ai 7 milligrammi ma,
superati i 40 anni, tende a
diminuire annualmente
dell'1%
(Cc by P. Forster nc-2.5-it)
Metabolismo testosterone
(mg/giorno)
l-citrullina
La somministrazione di citrullina aumenta in modo significativo sia i livelli plasmatici di
arginina che quelli di citrullina in modo dose-dipendente. A parità di dosaggio e via di
somministrazione (orale), la citrullina garantirebbe un aumento dei livelli di arginina in
modo più efficace rispetto alla somministrazione di L-arginina. I parametri farmacocinetici
di arginina nel sangue (C (massimo), T (massimo), C (minimo), AUC) sono stati calcolati
dopo la settimana 1 di integrazione orale 2 cp (da 750 mg) al giorno di citrullina1.
Concentrazione µmol / L
Placebo
L-CITRULLINA
Media
+2sd
8,0
7,0
6,0
5,0
4,0
3,0
2,0
1,0
0
10
20
30
40
50
60
70
Età (anni)
1 - Pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of oral L-citrulline and L-arginine: impact on nitric
oxide metabolism. Schwedhelm E, Maas R, Freese R, Jung D, Lukacs Z, Jambrecina A, Spickler W, Schulze F,
Böger RH. Institute of Experimental and Clinical Pharmacology and Toxicology, University Medical Centre
Hamburg-Eppendorf, Germany. Br J Clin Pharmacol. 2008 Jan;65(1):51-9. Epub 2007 Jul 27.
2 - Zena F. Husse Journal of Al-Nahrain University Vol.16 (1), March, 2013, pp.143-146
3 - Effect of icariin on cyclic GMP levels and on the mRNA expression of cGMP-binding cGMP specificphosphodiesterase (PDE5) in penile cavernosum J Huazhong Univ Sci Technolog Med Sci.
2006;26(4):460-2.
L'effetto inibitorio di icariin sull'espressione PDE5 mRNA è stata evidenziata in modo più spiccato su
PDE5A1: ciò spiega i suoi meccanismi molecolari per la sua attività a lungo termine. Il presente
studio ha indicato che i meccanismi afrodisiaci della icariin coinvolti nel ciclo biochimico NO - cGMP
determinano un aumento dei livelli di cGMP nel muscolo liscio cavernoso.