Meccanismi d`azione e razionali formulativi

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Meccanismi d’azione e razionali
formulativi
ACADEMY NUTRACEUTICA
Venerdì 30 settembre 2016
FITOCOSTITUENTI
Vitamine
FRAZIONE ARRICCHITA DI UN ALIMENTO
Nutrienti “classici”
In forma concentrata
AA, zuccheri etc
Minerali e oligoelementi
Microorganismi
Enzimi
PROVA PILOTA
PROTOTIPAZIONE
PROGETTAZIONE
Studi di
Stabilità
Panel test
Definire le finalità del prodotto
Scelte formulative
Ingredienti naturali
Ingredienti tecnologici
Forma farmaceutica
Stabilità del prodotto
Valutazione dei costi
MECCANISMI D’AZIONE
Specifici: su bersagli noti e conosciuti (Azione farmacologica)
dimostrati in modelli in vitro
Azioni osservate in modelli in vivo o clinici (effetto significativo,
meccanismo non noto)
Sostanze attive non note
Meccanismi d’azione multipli
NON ESSENDO un integratore un farmaco in realtà il
ragionamento dovrebbe essere differente
Se nei farmaci per molti anni si è rimasti al modello chiaveserratura
Un composto che colpisce uno specifico bersaglio
La prospettiva è di azioni «multi targeted» da una miscela di
composti quindi dal modello chiave-serratura
Somministro più costituenti che hanno anche target di azione
multipli
Va inoltre sottolineato il ruolo del metabolismo come possibile
fonte di attivazione/modificazione delle sostanze assunte
In alcuni casi si osservano degli effetti clinici e si cerca poi di
risalire ai meccanismi d’azione alla base di essi.
Fitosteroli
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Gli effetti sul colesterolo vennero scoperti già negli
anni 50 grazie a studi effettuati su animali
L'esterificazione degli steroli vegetali permette di
ottenere prodotti solubili in matrici oleose e/o
alimentari liquide ed ha dato il via allo sviluppo di
yogurt, maionese ed altri alimenti che vengono
arricchiti con questi composti
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La loro idrofobicità fa sì che la loro presenza faccia incorporare
il colesterolo nelle micelle a livello intestinale in modo più
efficace.
In questo modo vi è un ridotto reuptake di colesterolo da parte
dell'enterocita
Interferiscono con i sistemi di trasporto del colesterolo
(competizione)
Attivano il recettore X epatico aumentando l'efflusso di
colesterolo stesso.
La riduzione dell'assorbimento del colesterolo causa infine un
fisiologico aumento della sintesi con aumento della sintesi dei
recettori per le LDL ed un effetto finale di riduzione del
colesterolo totale.
Riso rosso e statine meccanismi
d’azione ben definiti e noti…
Riso rosso e statine meccanismi d’azione ben definiti e noti…
Riduzione sintesi colesterolo (soprattutto epatica)
Modulazione metabolismo lipidico (calo LDL)
La via del mevalonato genera isoprenoidi che hanno ruoli
multipli
LE STATINE SONO PRODOTTI NATURALI (DI ORIGINE) E’ QUINDI
INTUIBILE CHE ABBIANO EFFETTI PLEIOTROPICI
Scelta materie prime
Estratti
vegetali
Acerola
Altri
ingredienti
Vitamina C
Estratti
alimentari
Studio bibliografico delle materie prime
-Composizione e strategie estrattive
-Aspetti analitici di qualità e sicurezza
-Studi a supporto delle azioni
-Presenza di studi anche in volontari o in gruppi
patologici
Funzionalità del prodotto
MECCANISMO D’AZIONE NOTO
Attivo specifico
-dose efficace
-stabilità
-ADME
MECCANISMO NON NOTO
FORMULAZIONE
COMPOSTO ATTIVO
PRINCIPALE
ALTRE SOSTANZE
ATTIVI SECONDARI
ADIUVANTI
TECNOLOGICI
Aromi, conservanti
etc
Comparison of the effect of honey, dextromethorphan
(DM), and no treatment on cough frequency (A), cough
severity (B), the cough being bothersome to the child
(C), the child's sleep (D), the parent's sleep (E), and the
combined symptom score (F).
IL SOLO MIELE HA GIA’ EFFETTI
SIGNIFICATIVI E SIMILI AL
DESTROMETORFANO!!
Arch Pediatr Adolesc Med. 2007;161(12):1140-1146.
doi:10.1001/archpedi.161.12.1140
Scelte formulative
La funzionalità del prodotto sarà influenzata dalla
QUALITA’ degli ingredienti
Dalle DOSI
Dalla tecnologia farmaceutica
Dalla Stabilità degli attivi scelti nella forma
farmaceutica impiegata
IL formulatore
«strada»
sceglie
una
Il farmacista deve essere in
grado di comprendere qual è la
filosofia che sottende un certo
prodotto
Formulazione
«tecnica»
Formulazione
«naturale»
Pochi ingredienti
Molti ingredienti
Titoli
Attenzione agli
aspetti «green» e/o
biologici
Dosaggi
Attenzione ad aspetti
di assorbimento
Un attivo principale
Azione
«complessiva»
Funzione del prodotto
Ingredienti concessi dal ministero
Dosaggi associati a claim
Altre strategie formulative
Associazioni di diversi ingredienti
Marchi registrati
Protezioni brevettuali
Complessi e miscele specifiche
• Miele*;
• Complesso molecolare di Resine,
Polisaccaridi e Flavonoidi da Grindelia*,
Piantaggine* ed Elicriso* (Poliresin®);
Titolato in polisaccaridi (peso molecolare >
20.000 Dalton) ≥ 20%
Contiene inoltre: Zucchero di Canna*; Acqua;
Oli essenziali di: Eucalipto, Anice stellato,
Limone; Aroma naturale di Limone; Gomma
arabica; Gomma xanthan.
Sciroppo Tosse
per 10 ml
e.f. Grindelia
200 mg
e.s. Altea
150 mg
e.s. Drosera
100 mg
e.s. Timo
100 mg
e.s. Rosolaccio
30 mg
e.s. Propoli tit. in galangina 2,5%
(apporto in galangina)
100 mg
2,5 mg
Associazione di differenti composti con
funzione su malattie da raffreddamento
infiammazione e sistema immunitario
Formulazione di un prodotto è un processo difficile….
Qualità materie
prime
Costi
Scelte tecniche
Aspetti
marketing
di
La scelta e il comprendere le reali differenze di un prodotto
rispetto ad un concorrente è difficile
Qualità materie
prime
Scelte tecniche
Gradevolezza
Supporto
scientifico al
prodotto
Aspetti di
marketing
Assicurazione di
qualità
CONCLUSIONI
Il farmacista deve essere in grado di conoscere il
prodotto anche tecnicamente
Deve poi tradurre queste informazioni in un
linguaggio adatto all’utente finale
Deve riuscire a trasmettere le differenti
caratteristiche del prodotto facilitando la scelta o
consigliando in modo appropiato
GRAZIE PER L’ATTENZIONE!