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METOCLOPRAMIDE
Gruppo terapeutico: Gastrointestinali, procinetici
Classificazione ATC: A03FA01
Preparati commerciali:
Plasil: fl 20 ml 0,4% (1 ml=4 mg, 1 gtt=0,2 mg); fl scir 120 ml 0,1% (1 ml=1 mg); f 2 ml 10 mg (1 ml=5 mg).
Meccanismo d’azione: potente antagonista dei recettori per la dopamina a livello dei chemocettori del SNC che
regolano il riflesso del vomito. Ha effetti colinergici periferici, con attività procinetica gastrointestinale ed esofagea e di
aumento del tono dello sfintere esofageo inferiore.
Farmacocinetica: biodisponibilità circa 80% dopo somministrazione po. Inizio d’azione in 30-60 min po, in 10-15 min
im, in 1-3 min ev; durata d’azione: 1-2 h (po, im, ev). Legame con le proteine plasmatiche: 30%. Metabolizzato a livello
epatico, eliminato, senza subire particolari modifiche, per via renale e con le feci. Emivita: 4-6 h (dose-dipendente,
aumenta in caso di insufficienza renale).
Indicazioni: reflusso gastroesofageo documentato e severo, resistente alla terapia con antiacidi; profilassi del vomito
post-operatorio; preparazione del tratto gastrointestinale superiore per studi radiografici (livello di prova I).
Posologia:
 Reflusso gastroesofageo: ev, im, po: 0,1-0,2 mg/kg ogni 6 h
 Prevenzione del vomito post-operatorio: ev, im 0,1-0,2 mg/kg, ripetibile se necessario ogni 6-8 h
 Preparazione del tratto gastrointestinale superiore per studi radiografici: ev 0,1 mg/kg.
Velocità e modalità di somministrazione:
- po: somministrare 20-30 min prima del pasto
- ev: infondere in 15-30 min.
Effetti indesiderati:
 cardiovascolari: ipotensione, ipertensione, tachicardia sopraventricolare, bradicardia, blocco A-V, edema e
ipervolemia (da aumento transitorio dell’aldosterone), scompenso cardiaco
 ematologici: neutropenia, leucopenia, agranulocitosi, metaemoglobinemia in soggetti con deficit di NADHcitocromo b5 reduttasi
 epatici: ipertransaminasemia, ittero
 gastrointestinali: diarrea, stipsi
 neurologici: sintomi extrapiramidali (spasmi facciali, opistotono, trisma, torcicollo, crisi oculogire); agitazione
seguita da sonnolenza (transitorie, se somministrazione ev rapida); convulsioni, epilessia maligna (rara)
 urologici: minzioni frequenti.
L’effetto indesiderato più frequente è una lieve ipertransaminasemia.
Controindicazioni: ostruzione e/o perforazione intestinale, emorragia gastrointestinale, feocromocitoma, glaucoma,
convulsioni.
Interazioni: atropina, morfina e fentanil ne riducono gli effetti gastrointestinali. Riduce l’assorbimento intestinale di
cimetidina e digossina; aumenta l’effetto della succinilcolina e l’assorbimento intestinale di ciclosporina.
Attenzioni particolari
 monitorare FC e PA se somministrazione ev; controllare funzionalità renale e stato d’idratazione
 il farmaco attraversa la barriera ematoencefalica e può causare sintomatologia extrapiramidale entro 24-36 h dalla
somministrazione, più frequentemente dopo infusione ev e se posologia elevata; tali sintomi regrediscono con la
sospensione del farmaco ed eventuale somministrazione di benzodiazepine
 lo sciroppo contiene sodio benzoato, metabolita dell’alcool benzilico che può causare la Gasping Syndrome (vedi
nota 1)
 ridurre la posologia in caso di insufficienza renale (vedi appendice) e/o epatica, scompenso cardiaco, ipertensione.
Compatibilità ed incompatibilità:
- Compatibilità di soluzione: AD, SG 5%, SF
- Compatibilità al sito Y: NP, aciclovir, aminofillina, atropina, aztreonam, caffeina, ciprofloxacina, desametasone,
eparina, fentanil, fluconazolo, idrocortisone, insulina, lidocaina, linezolid, meropenem, midazolam, morfina,
multivitaminici, piperacillina–tazobactam, potassio cloruro, prostaglandina E1, ranitidina, remifentanil, verapamil,
zidovudina
- Incompatibilità: ampicillina, bicarbonato di sodio, calcio cloruro, calcio gluconato, cloramfenicolo, eritromicina,
furosemide, penicillina G.
Preparazione e diluizione: ev: diluire 0,4 ml della fiala (2 mg) con 19,6 ml di AD (1 ml=0,1 mg).
Conservazione: dopo diluizione ev, stabile per 24 h a 2-8°C. Proteggere dalla luce.
Note bibliografiche:
- Malcolm WF, Gantz M, Martin RJ, Goldstein RF, Goldberg RN, Cotten CM. National Institute of Child Health and Human
Development Neonatal Research Network. Use of medications for gastroesophageal reflux at discharge among extremely low birth
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- Keady S. Update on drugs for gastro-oesophageal reflux disease. Arch Dis Child Educ Pract Ed 2007;92(4):ep114-118.
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- Kearns GL, van den Anker JN, Reed MD, Blumer JL. Pharmacokinetics of metoclopramide in neonates. J Clin Pharmacol
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- Noerr B. Metoclopramide. Neonatal Netw 1993;12(4):77-78.